近日，中国热科院香饮所加工与工程技术研究团队在多糖作为载体靶向抗肿瘤方面取得新进展。天然多糖及其衍生物具有显著的免疫调节、抗炎和抗氧化等活性，也可负载小分子药物如5-氟尿嘧啶产生抗肿瘤、抗病毒等协同作用。以药食同源植物-川芎为研究对象，以叶酸作为靶向表达叶酸受体癌细胞的选择性药物递送剂，开展川芎多糖增强叶酸在癌细胞中递送抗肿瘤药物的靶向释放研究。

　　研究结果证实了川芎多糖与羧甲基-5-氟尿嘧啶和叶酸（F2-C-5-FU-FA）偶联物的成功开发及其可控的药物释放行为。体外研究表明，F2-C-5-FU-FA 偶联物对靶向癌细胞表现出强大的细胞毒性，增强了细胞凋亡和细胞摄取，特别是在叶酸受体阳性的人卵巢腺癌细胞（SKOV-3）中。此外，基于SKOV-3异种移植小鼠的体内研究发现，F2-C-5-FU-FA表现出显著增强的肿瘤靶向性，同时降低了对正常组织和器官的毒性作用，强调了叶酸靶向偶联物作为有效的药物载体延长释放的潜力，在术中局部给药系统中具有良好的应用前景。总之， 本研究突出了F2-C-5-FU-FA偶联物的治疗前景，为治疗叶酸受体过表达癌症（特别是卵巢癌）提供一种有效且有针对性的策略，并可能应用于其他恶性肿瘤。

　　相关成果以“A novel targeted anticancer drug delivery strategy: Cnidium officinale polysaccharide conjugated with carboxymethyl-5-fluorouracil and folic acid for ovarian cancer therapy”为题发表于《International Journal of Biological Macromolecules》。中国热科院香饮所张雨桐博士为第一作者，韩国东海岸生命科学研究所所长SangGuan You和张彦军研究员为共同通讯作者，该研究得到韩国国家研究基金和中国热带农业科学院国家热带农业科学中心科技创新团队的支持。

　　论文链接: https://doi.org/10.1016/j.ijbiomac.2024.138107